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薬学用語解説

部分アゴニスト
部分作動薬

作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
薬理系薬学部会
© 公益社団法人日本薬学会

受容体に結合しアゴニスト活性を示すが、完全なアゴニストよりは作用が弱い化合物。結合形成によっても受容体を十分に活性化するには至らないか、あるいはアゴニスト活性とアンタゴニスト活性を示すような結合を、異なる官能基でおこしていると考えられている。このような化合物は受容体の作用点で結合し、生体内物質の結合を阻害するアンタゴニスト活性も有している。さらに、部分作動薬は同じ生体内物質の種々の受容体サブタイプ別に、アゴニストあるいはアンタゴニストとして作用している可能性も示唆されている。