薬学用語解説

非競合的アンタゴニスト

受容体上のアゴニスト結合部位とは異なる部位に結合して、アゴニストの作用を減弱させる化合物。広義には、受容体自体には結合せず、受容体の下流のシグナル伝達系を遮断するなどして結果的にアゴニストの作用を減弱させる化合物も含まれる。競合的アンタゴニストがアゴニストの用量-反応曲線を右側にシフトさせてアゴニストの最大反応には影響しないのに対し、非競合的アンタゴニストはアゴニストによる最大反応を減弱させるため、その共存下でのアゴニストの用量-反応曲線は頭打ちになる。