薬学用語解説

受容体
レセプター

作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
生物系薬学部会
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レセプターともいう。多様な生理活性物質を特異的に認識して、細胞の増殖や分化などの様々な応答を引き起こすタンパク質。受容体は細胞における存在部位によって細胞膜受容体と核内受容体（細胞内受容体ともいう）の二つに大別される。細胞膜受容体は、細胞膜を通過できない親水性の生理活性物質（ペプチド、サイトカイン、カテコールアミン、増殖因子など；ただし、一部の生理活性脂質などとも結合）と細胞外領域で結合すると、素早い構造変化によって不活性型から活性型へ転換し，生理活性物質の情報を細胞内に伝達する．細胞膜受容体はそのタンパク質の構造と情報伝達機構の違いからイオンチャネル共役型、チロシンキナーゼ共役型、Gタンパク質（三量体GTP結合タンパク質）共役型の三つのグループに大別される。一方、核内受容体は，細胞膜を容易に通過する疎水性の生理活性物質（ステロイドホルモン、甲状腺ホルモン、レチノイン酸、ビタミンDなど）と結合し、リガンド依存的な転写因子として機能する。リガンドと結合した核内受容体は、多くの場合にコファクター（コアクチベーターやコリプレッサー）タンパク質と複合体を形成して、ゲノムDNA上の特定の応答配列を認識して結合し，その近傍の遺伝子の転写を活性化または抑制する。