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薬学用語解説

cGMP
サイクリックGMP

作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
生物系薬学部会
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グアニル酸シクラーゼによりGTPから生成されるセカンドメッセンジャー。グアニル酸シクラーゼには細胞膜一回貫通型のナトリウム利尿ペプチド受容体に内蔵されている物と細胞質に存在する可溶型の物の2種がある。ナトリウム利尿ペプチド受容体は二量体構造をしており、細胞外領域にナトリウム利尿ペプチドが結合すると、細胞内領域にあるグアニル酸シクラーゼが活性化される。細胞質に存在する可溶性グアニル酸シクラーゼは一酸化窒素(NO)によって活性化される。生成したcGMPはホスホジエステラーゼによって、5'-GMPに分解され不活性化される。細胞内でcGMPはプロテインキナーゼG(Gキナーゼ)に結合し活性化する。網膜では光照射により光受容体のロドプシンを介してcGMPホスホジエステラーゼが活性化され、cGMP濃度が急速に減少し、陽イオンチャネルを閉じることにより光受容のシグナルを伝達する。血管内皮細胞で生成されたNOは平滑筋内に拡散し、平滑筋細胞内の可溶性グアニル酸シクラーゼと結合・活性化し、平滑筋を弛緩させ、血管拡張を起こす。狭心症治療薬のニトログリセリンもNOを発生し、同様に血管平滑筋を弛緩させる。