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薬学用語解説

PDE
ホスホジエステラーゼ

作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
医薬化学部会
© 公益社団法人日本薬学会

細胞内セカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP (cAMP)およびサイクリックGMP (cGMP)を分解しそれぞれ5'-AMP、5'-GMPとする酵素。cAMP、cGMPのシグナル伝達を調節しており、哺乳類では11種類のファミリーを形成している。ホスホジエステラーゼ（PDE）阻害薬は細胞内でcAMP・cGMPの分解を抑制しその濃度を高める。カフェイン、テオフィリンは非選択的なPDE阻害薬であり、その他選択的PDE阻害薬はさまざまな疾病の治療に使われている。PDE3は主に血小板・心臓・血管平滑筋に存在し、PDE3阻害薬であるミルリノンは急性心不全治療薬、シロスタゾールは慢性動脈閉塞症の治療薬である。PDE4は免疫細胞、脳などに存在し、PDE4阻害薬であるアプレミラスト (オテズラ)は 尋常性乾癬 および乾癬性関節炎の治療薬である。PDE5は血管平滑筋などに存在し、PDE5阻害薬であるシルデナフィル(バイアグラ）は局所血流量を増大させ男性機能障害（ED）、肺高血圧症の治療薬となっている。