薬学用語解説

クロフィブラート
クロフィブレート

作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
医薬化学部会
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フィブラート系抗高脂血症薬であり、主に高トリグリセライド血症の治療に使用されコレステロールよりもトリアシルグリセロールの低下作用を示す。HDL-コレステロールは増加する。肝におけるコレステロールやトリアシルグリセロールの合成抑制、胆汁中へのコレステロールの排泄促進、血漿リポタンパク質リパーゼや肝性リパーゼの活性化によるリポタンパク質の異化促進、などが作用機序と考えられる。重大な副作用として横紋筋融解症がある。クロフィブレートはペルオキシソーム増殖剤活性化レセプターα（PPARα）のリガンドとして作用し、一連の脂質代謝関連遺伝子の発現を調節している。齧歯類においては肝肥大、ペルオキシソーム数とそのサイズの増大、発がん作用などを示すが、ヒトではこのような作用は認められない。