薬学用語解説

イリノテカン

ヌマミズキ科キジュ（Camptotheca acuminata）に含まれるカンプトテシンをリード化合物として開発された、プロドラッグ型の抗がん剤である。肝や各組織のカルボキシルエステラーゼにより、活性代謝物SN-38に変換される。カルボキシエステラーゼのSNP（一塩基多型）により、好中球減少症の副作用に個人差があることが添付文書にも記載されている。Ⅰ型DNAトポイソメラーゼ活性を阻害することにより抗がん作用を示す。肺がん、子宮頚がん、卵巣がん、胃がん、大腸がん、乳がん、悪性リンパ腫などの化学療法に広く用いられている。静脈内投与されたイリノテカンは、胆汁排泄され、腸肝循環を起こすことが知られている。骨髄機能抑制、感染症、下痢、腸閉塞、間質性肺炎などのある患者は症状が悪化し、致命的な副作用が発現することがあるので使用禁忌となっている。