薬学用語解説
イオンチャネル型受容体
リガンド開口性イオンチャネル
作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
医薬化学部会
© 公益社団法人日本薬学会
アゴニスト(リガンド)の結合によりそのチャネル部分が開口するイオンチャネル。ニコチン性アセチルコリン受容体は、アセチルコリンがαサブユニットに結合すると、コンホメーション変化によりチャネルが開口して細胞外からNa+が流入し、細胞膜を脱分極させる。この他に興奮性機能に関与し陽イオンチャネル(Na+、K+、一部にCa2+を透過する)を形成するものとして、グルタミン酸やセロトニン(5HT3)を結合する受容体などが知られている。一方、抑制性機能に関与するγ-アミノ酪酸タイプA(GABAA) やグリシンを結合する受容体などは、Cl-の透過性を高めて膜を過分極させ、活動電位の発生を抑制する。「同義語=リガンド開口性イオンチャネル」