薬学用語解説

プロティナーゼ活性化型受容体-2
プロテアーゼ活性化型受容体-2／プロテアーゼ受容体-2

作成日: 2023年07月22日
更新日: 2024年03月01日
医薬化学部会
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Proteinase-activated receptor (PAR)は、特定のプロティナーゼにより特異的に活性化される受容体である。PARファミリーとして4つの受容体がクローニングされているが、PAR1、3、4がトロンピンによって活性化されるのに対して、PAR2 は、トリプターゼ、トリプシン、血液凝固第Ⅶa、Ⅹa 因子などによって活性化されるが、 トロンビンでは活性化されない。三量体 G タンパク質と共役した7回膜貫通型受容体の1つで、細胞外N末端側ペプチド鎖の特定部位が切断されることにより、おもに Gq/11 タンパク質を介してホスホリバーゼC を活性化する。1次感覚神経以外に、消化器系の種々の細胞、血管内皮細胞、気道の上皮細胞と平滑筋細胞などに存在する。