薬学用語解説

アロステリックサイト

「アロステリック」は「別の場所」を表す。アロステリックサイトは、アロステリック薬の結合を引き金として、タンパク質の構造に微妙な変化をもたらす。このとき、タンパク質に対するリガンドがオルソステリック（真の場所）に結合すると、このタンパク質の本来の生物機能に変化が認められる（アロステリック効果）。アロステリックサイトに結合する化合物自体は、タンパク質の機能に影響を及ぼさない。例えば抗不安薬ジアゼパムは、GABA受容体におけるGABAの作用を増強させるアロステリック薬である。アロステリックサイトは、オルソステリックサイトへの従来のアプローチに加え、新薬開発に新たな場を提供するとして注目されている。