薬学用語解説

オピオイドレセプター
opioid receptor

作成日: 2024年05月10日
更新日: 2024年05月10日
生薬天然物部会
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モルヒネ系薬物と特異的に結合し、作用を発現するレセプター。7回膜貫通型受容体（GPCR）に分類される。3種μ（ミュー）、κ（カッパ）、δ（デルタ）の3種のサブタイプがある。（μはMOP、κはKOP、δはDOPとも呼ばれる）。MOP(μ)レセプターはのアゴニストはモルヒネのほかにフェンタニルで、メチオニンエンケファリンやβ-エンドルフィンも作用する。大脳皮質や視床のMOP(μ)レセプターを刺激すると下行性の抑制系が活性化し間接的に、脊髄後角に存在するMOP(μ)レセプターを刺激すると侵害刺激伝達が直接抑制され、鎮痛作用を発揮する。そのほかに、胃腸運動の減少・縮瞳・多幸感・徐脈・神経伝達物質の抑制作用などがあり、呼吸抑制や依存性はMOP(μ)レセプターによる。KOP(κ)レセプターは視床下部、脊髄に多い。ダイノルフィンに親和性が高く、ペンタゾシンやケトシクラゾシンが結合する。脊髄のKOP(κ)レセプターを活性化すると、鎮痛作用や鎮静作用・縮瞳・徐脈が起こる。DOP(δ)レセプターは錐体外経路系に多く存在し、エンケファリンに親和性が高くメチオニンおよびロイシンエンケファリンやβ-エンドルフィンが作用する。情動・神経伝達物質の制御や、依存に関与するとされている。鎮痛効果は弱い。