薬学用語解説
ドラッガブル
druggable
作成日: 2025年12月19日
更新日: 2025年12月19日
構造活性相関部会
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ドラッガブルとは、標的分子が低分子化合物・抗体・核酸などによってその機能を調節できる可能性が高い性質を指す。創薬研究において、ドラッガビリティ(druggability)は、ヒット(化合物)からリード(化合物)への最適化が可能かどうかを左右する重要な概念である。
低分子化合物については、ドラッガブルな標的は一般に小分子が結合し得るポケット(結合部位)を有し、化合物との相互作用により生物学的機能を制御できる。ヒトゲノムでは、約10%の遺伝子産物がドラッガブルとされ、そのうちおよそ半数が疾患関連であると推定されている。
近年では、標的分子の立体構造情報や相互作用部位の特徴を基に、計算科学的手法や機械学習を用いてドラッガビリティを予測する研究が進展している。これにより、新規創薬標的の探索効率化が期待されている。
