薬学用語解説

Gタンパク質共役受容体

Gタンパク質共役受容体（GPCR）は膜内に7回膜貫通ヘリックスドメイン、細胞外側にリガンド結合部位、細胞内側にGタンパク質が結合する部位を有して、細胞外の化学的情報を細胞内に伝達する機能を有する膜タンパク質である。GPCRは大きく3つのタイプに分類されるが、なかでもロドプシンを代表とするGPCRが大半を占め、生理活性アミンや大半のペプチドをリガンドとするレセプターがこれに属する。細胞内のGタンパク質は生理的に不活性な状態ではGDPを結合したαドメインがβ、γの2つのドメインとヘテロ3量体を形成しており、受容体の活性化に伴ってGDP－GTP交換が生じてαドメインが解離すると共に受容体タンパク質からも解離する。