シャペロンを利用する標的タンパク質分解薬の概念実証と構造活性相関 ヘリカルペプチドを足場として利用した肝細胞選択的DDSリガンドの開発 発展的ベイズ最適化に基づく大規模蛍光プローブライブラリーの創成と新規バイオマーカー酵素探索への応用 27 化学系－医薬化学・生物活性物質 化学系－医薬化学・生理活性物質 化学系－医薬化学・生物活性物質 27-14-am09S 27-14-am01 28-18-am02S 〔東北大院生命〕三島 祐悟 〔国立衛研〕伊藤 貴仁 〔東大院薬〕石元 大貴 近年、細胞内の狙ったタンパク質を選択的に分解する薬の研究が進められており、治療の難しい病気に対する新薬への応用が期待されています。私たちはHsp70と呼ばれるタンパク質の働きを利用し、既存の標的タンパク質分解薬とは異なるメカニズムで作用する新手法を開拓し、標的タンパク質分解薬の可能性を広げました。 糖類の一種であるGalNAcは肝臓に集まりやすいことで知られており、薬を肝臓に届けるのに利用されています。本研究では、らせん構造を形成するペプチドを用いてGalNAcの向きを揃えることで効率的に肝臓の細胞に集まることを見出しました。肝臓を対象とした診断や治療への応用が期待されます。 近年研究分野にも取り入れられ始めた機械学習技術を用いた本研究では、ベイズ最適化法を活用したデータ駆動型の新規スクリーニング技術を創出し、膨大な化合物の中から目的に応じた特徴をもつ化合物を最小の実験数から迅速に探索することを可能にしました。最終的には、新規創薬ターゲットの発見と創薬応用を目指します。 ＃標的タンパク質分解 ＃Hsp70 ＃PROTAC ＃DDS ＃ペプチド ＃GalNAc ＃ケミカルバイオロジー ＃データ駆動型実験計画法 ＃スクリーニング らせん構造の特性を活かした分子設計戦略 標的タンパク質分解の新手法 ベイズ最適化で加速する創薬標的探索 一般学術発表 ハイライト要旨
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