第145年会ハイライト集
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抗結核作用を有するアトラツマイシンの全合成と構造活性相関研究 脱有機溶媒を志向するペプチド合成:β-エンドルフィンの水中全合成 ボロン酸/パラジウムハイブリッド触媒系による糖質の位置及び立体選択的グリコシド化反応を利用したxylopoillin Aの全合成および構造訂正 22 化学系-有機化学 化学系-有機化学 化学系-有機化学 29-08-am04S 28P-am003 28P-am026S 〔北大院薬〕澤山 裕哉 〔神戸学院大薬〕北條 恵子 〔日本大文理〕入澤 一磨 結核は世界の感染症による死因の第一位であり、薬剤耐性菌の問題から新しい抗結核薬の開発は急務です。我々は放線菌から単離された環状ペプチドであるアトラツマイシンの全合成及び構造活性相関研究を行い、本天然物の抗結核菌活性に重要な部分構造を特定しました。本研究により今後の抗結核薬の開発が期待できます。 ペプチドは次世代の医薬品として注目されています。現在ペプチドの化学合成は有機溶媒中で行われますが、SDGsに配慮した脱有機溶媒化合成への転換が求められています。そこで私達は生体内と同じ水中の環境でペプチドを化学合成することに挑みました。今回、大きなサイズのペプチドの水中合成について発表します。 天然に存在するフラボノール配糖体の多くは,さまざまな生物活性を示すことから,創薬リード化合物として注目されています。私たちは独自に開発した触媒反応を鍵とする化学合成によって,配糖体天然物であるザイロポイリンAの提唱構造に誤りがあることを指摘するとともに,真の構造を初めて明らかにすることができました。 #抗結核菌作用 #天然物 #構造活性相関研究 #水中有機合成 #ペプチド合成 #マイクロ波合成 #触媒反応 #化学合成 #フラボノール配糖体 化学合成により天然物の構造を初めて解明! 結核菌に有効な天然物の創薬化学研究 水の中でペプチドを化学合成する 一般学術発表 ハイライト要旨

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