〔SUMMARY〕1． 大鵬薬品の創薬研究が目指すもの2． 大鵬薬品における創薬研究のあゆみMEDCHEM NEWS 34（4）191-197（2024）191Keyword Oral oncology drugs, Cysteinomix platform, Robotics technology, Corporate venture capitals相良武Takeshi Sagara＊1・荻野悦夫Yoshio Ogino＊2 大鵬薬品工業株式会社は、高い自社創薬率を誇る自社創薬型の製薬企業であり、それを支える唯一の創薬中核拠点がつくば研究所である。その使命は「アンメット・メディカル・ニーズ」と対峙し、疾患の治癒につなが る、Made in Japanの革新的な新薬を世界に届けることにある。 現在の創薬を取り巻く環境は変化が速く、それゆえに不連続、不確実な時代において最適解を導き出すのが困難となっている。そのような状況の中で持続的にイノベーションを起こすために、当社では常に研究人財のレ 大鵬薬品は、抗がん剤のリーディングカンパニーとして新薬の創造と普及に挑戦し続けている。テガフールから始まった独自のがん代謝拮抗薬の研究開発は、現在、グローバルで処方されるロンサーフの創製につながっており、当社の成長を支えている。さらに、共有結合型の分子標的薬を創製するためのシステイノミクス創薬など、独自の創薬基盤を構築し競争優位性のある開発パイプラインを継続的に生み出すことに成功している。一方で、グローバルで新薬開発競争が激化し、モダリティの多様化などにより、ますます難易度が高くなる創薬研究において、メディシナルケミストにもさらなる進化が求められている。当社では、メディシナルケミストの新たな挑戦として、複数の異なる機能を組み合わせたスマート低分子を構想し、その具現化に取り組んでいる。As one of the leading oncology drug companies, Taiho Pharmaceutical continues to challenge generating innovative medicines. We have started oncology research and development with unique antimetabolites and have successfully launched several new drugs in Japan. In particular, Lonsurf, which has been approved in numerous countries and regions, has contributed to the company’s growth. Furthermore, we have successfully established our unique drug discovery platform, including “Cysteinomix” by which we have delivered covalently binding drugs, and are continuously creating a competitive development pipeline. However, medicinal chemists are required to further evolve in drug discovery researches due to the global competition and modality-diversification. As a new challenge by medicinal chemists, we have proposed the concept of “Smart Small Molecule.” We are actively working towards realizing this vision and discovering innovative medicines to provide patients.2-1．ロンサーフ 当社の抗がん剤開発は、5-FUのプロドラッグのテガベルアップと研究環境の拡充を図り、ソフトとハードの両面からワールドクラスの研究組織づくりを推進している。また、当社はがん関連製品の売上げ比率が高く、創薬研究もがん領域主体に取り組んでいるが、当社のこれまでの創薬研究では、副作用を軽減しながら延命治療に資する薬剤の創製が中心であった。しかし、患者さんを病気の不安から解放するために、当社の創薬研究は今、病気の克服を目指す創薬へと舵を切りつつある。決して簡単な道のりではないが、独自の創薬基盤技術の進化とグローバルなオープンイノベーションによる創薬力の強化で、その壁を超える研究組織へとトランスフォームし続けていく（図1）。＊1 大鵬薬品工業株式会社 取締役 開発・MA部門管掌 研究部門担当 Managing Director, Clinical Development and Medical Affairs, ＊2 大鵬薬品工業株式会社 研究本部 創薬企画推進部 部長 Director, Strategic Research Planning & Management Department, Discovery & Preclinical Research, Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.Discovery & Preclinical Research Division, Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.Drug Discovery Research in Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. -Transforming Drug Discovery to Overcome Cancer-大鵬薬品の創薬力 ～がんの克服に向けた創薬トランスフォーメーション～
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