DMSODMSODMSODMSO215タンパク質Xバインダータンパク質Yバインダー標的タンパク質X標的タンパク質Y(長いアイソフォーム)標的タンパク質Y(短いアイソフォーム)Ligase Bバインダー上皮系がん細胞株ヒト心筋細胞AUTHORヒト腎近位尿細管上皮細胞課程修了2006年 武田薬品工業株式会社入社2012年 同社主任研究員2018年 ファイメクス株式会社共同創業代表取締役CEO兼CSO2021年 同社代表取締役CEO(現任)レジデントバイオロジー2020年 筑波大学大学院生命環境科学研究科博士後期課程修了2021年 ファイメクス株式会社取締役CSO(現任)ヒト肺胞上皮細胞10Conc. (uM)化合物1化合物2図4 Ligase Bバインダーを用いた標的タンパク質分解誘導剤と細胞選択性ヒト単球系白血病細胞株(THP1)DMSO10GAPDHGAPDH10111111010Copyright © 2024 The Pharmaceutical Society of Japan 4) Hsu J.H., et al., Cell Chem. Biol., 27, 41‒46 (2020) 5) Potjewyd F., et al., Cell Chem. Biol., 27, 47‒56 (2020) 6) Wang X., et al., Biochem. Pharmacol., 116, 200‒209 (2016) 7) Gechijian L.N., et al., Nat. Chem. Biol., 14, 405‒412 (2018) 8) Cromm P.M., et al., J. Am. Chem. Soc., 140, 17019‒17026 参考文献 1) Schapira M., et al., Nat. Rev. Drug Discov., 18, 949‒963 (2019) 2) Bondeson D.P., et al., Nat Chem. Biol., 11, 611‒617 (2015) 3) Pettersson M., et al., Drug Discov. Today Technol., 31, 15‒27 (2019)(2018)究契約を締結し、複数の標的に対して共同研究を実施している。また、2024年3月にはラクオリア創薬株式会社による買収により、同社の100%子会社となった。標的タンパク質分解誘導剤の分野において、海外ではベンチャー企業と大手製薬企業の提携が数多く成立しているにもかかわらず、日本においては極めて限定的である中で、これらの契約締結に至ったことは当社のRaPPIDSTMを高く評価していただいた結果だと考えている。 今後も継続的にRaPPIDSTMの改良研究を進め、より進化させることにより自社パイプラインの早期拡充に加え、製薬企業との共同研究についても拡大していきたいと考えている。 9) Nunes J., et al., ACS Med. Chem. Lett., 10, 1081‒1085 (2019)10) Lipinski, C. A., et al., Adv. Drug. Delivery Rev., 23, 3‒25 (1997)11) Tominari Y., et al., WO/2020/02722512) Standiford T.J., et al., Oncogene, 30, 2475‒2484 (2011)13) Tunali G., et al., J. Clin. Invest., 133, e161084 (2023)14) Gamo K., et al., Protein Degradation with New Chemical Modalities: Successful Strategies in Drug Discovery and Chemical Biology, Hilmar Weinmann and Craig Crews (eds.), The Royal Society of Chemistry, London, p167‒183 (2020)15) Friman T., Bioorg. Med. Chem., 28, 115174 (2020)16) Ito T., et al., Cell. Mol. Life Sci., 68, 1569‒1579 (2011)冨成祐介(とみなり ゆうすけ)2006年 東京大学大学院薬学系研究科分子薬学専攻博士蒲 香苗(がも かなえ)2009年 大阪大学大学院薬学研究科修士課程修了2009年 武田薬品工業株式会社入社2018年 ファイメクス株式会社共同創業取締役バイスプ
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