159AUTHORショットガンプロテオミクス ショットガンプロテオミクスとは、細胞や組織からのタンパク質抽出液に対して、トリプシンなどのプロテアーゼによって断片化処理したペプチド断片をLC/MS/MSで計測し、検出されたペプチドの質量情報に基づいてタンパク質の定性・定量情報を網羅的に得る手法である。マシンガンプロテオミクスは筆者らの造語であり、新たな要素技術開発とこれらの統合を通じて、ショットガンプロテオミクスのさらなる高速化・高感度化を目指している。 Magic Methyl Effect メチル基は小さな化学構造単位であり、ドラッグデザインにおいては化合物プロファイルのバランスを悪化させることなく、活性をはじめとした特定のパラメータの改善を期待してしばしば導入される官能基であるが、まれに期待を大きく上回る改善につながることがある。その現象や効果を「Magic Methyl Effect」と呼ぶ。具体的には、わずか1つのメチル基の導入により、活性や選択性などの薬理プロファイルや代謝安定性などの薬物動態プロファイル、あるいは溶解性などの物性が当初の予想を超えた、あるいは予想外のプロファイルで大きな改善を示すことをいう。100倍以上の劇的な活性増強に寄与する報告もあり、化合物のコンフォメーション変化や標的分子との新たな相互作用形成などに、坂槇茂輝（田辺三菱製薬株式会社）メチル基が大きな影響を及ぼしたためと考えられる。 Copyright © 2024 The Pharmaceutical Society of Japan淵上龍一（ふちがみ りゅういち）2013年 北海道大学大学院総合化学院博士後期課程修了同 年 田辺三菱製薬株式会社入社2024年より文部科学省研究振興局ライフサイエンス課に出向坂槇茂輝（さかまき しげき）1997年 東京大学大学院薬学系研究科修士課程修了同 年 田辺製薬株式会社入社2007年 合併に伴い田辺三菱製薬株式会社2013年 千葉大学博士（医薬学）2024年より現職丹羽靖哉（にわ やすき）2003年 三重大学大学院工学研究科博士後期課程修了同 年 三菱ウェルファーマ株式会社入社2007年 合併に伴い田辺三菱製薬株式会社2024年より現職Kenneth Lars Granberg1991年 Ph.D. Organic chemistry, Uppsala University同 年－current AstraZeneca（formerly Astra Hässle AB）金尾英佑（京都大学大学院薬学研究科・医薬基盤・健康・栄養研究所）Copyright © 2024 The Pharmaceutical Society of JapanCopyright © 2024 The Pharmaceutical Society of Japan用語解説用語解説
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