nは約800〜1100であるOOHOOOOOOOOOnOHHAc-Ile-Cys-Val-Trp-Gln-Asp-Trp-Gly-Ala-His-Arg-Cys-Thr-NH2N●ステム -coplan●ステム「-coplan」をもつ医薬品（日本名、開発企業、承認状況）105MEDCHEM NEWSでは、誌面に掲載する広告を募集しております。 「MEDCHEM NEWS」は、日本薬学会・医薬化学部会が約1,400名の部会員に向けて年4回発行する部会誌です。最先端の創薬研究や関連活動をタイムリーに取り上げ、充実した記事により部会員への情報提供を行っております。本誌に掲載した広告は、製薬企業研究者、大学教員、学生を含め、多くの創薬研究関係者の目に留まります。 詳細は医薬化学部会「MEDCHEM NEWS」HPより、広告掲載のご案内と最新受付状況をご参照ください。 https://medchem.pharm.or.jp/medchem-news/Ac-Ile-Cys-Val-Trp-Gln-Asp-Trp-Gly-Ala-His-Arg-Cys-Thr-NHCH31CH31NHNH2HNHNNH定義： complement ligand inhibitors（補体リガンド阻害薬）薬効分類：免疫調整薬1． Pegcetacoplan（ペグセタコプラン、Swedish Orphan Biovitrum Japan/Apellis Pharmaceuticals、2023年承認）2．Zilucoplan（ジルコプラン、ユーシービージャパン/Ra Pharmaceuticals、2023年承認） 補体リガンド阻害薬を定義するステムとして「-coplan」がある。ステム「-coplan」をもつ医薬 品は、補体に直接結合して補体の作用を阻害する。 ステム「-coplan」は、ステム手帖-24で紹介したステム「-copan」をもつダニコパンやイプタコパンと同じ作用機序である。なお、ステム「-coplan」は、USAN評議会が決めたステムであり、INN専門家協議が定義したステムではない。 ステム「-coplan」をもつ医薬品として、ペグセタコプラン（エムパベリ®）、ジルコプラン（ジルビスク®）のナトリウム塩が承認されている。 ペグセタコプランは、補体C3阻害薬であり、C3、およびC3がC3転換酵素によって切断されて生成するC3aとC3bのうちC3bに高い親和性で結合し、C3Pegcetacoplan（ペグセタコプラン）の開裂、補体活性化の下流エフェクターの生成および膜侵襲複合体の生成を阻害する。その結果、ペグセタコプランは、発作性夜間ヘモグロビン尿症患者における血管外溶血および血管内溶血を抑制する。発作性夜間ヘモグロビン尿症を適応とする。なお、ペグセタコプランはPEG化ペプチドであり、PEG化を示す「peg-」が使われている。 ジルコプランは、補体C5阻害薬であり、C5に結合しC5aおよびC5bへの開裂ならびにC5bおよびC6の結合を阻害することにより、膜侵襲複合体の形成および細胞溶解活性を抑制する。ステロイド薬またはステロイド薬以外の免疫抑制薬が十分に奏効しない場合の全身型重症筋無力症を適応とする。宮田 直樹・中川 秀彦（名古屋市立大学）Copyright © 2024 The Pharmaceutical Society of JapanCopyright © 2024 The Pharmaceutical Society of Japanステム手帖-25MEDCHEM NEWS 広告掲載のご案内
元のページ ../index.html#49