H3CHNNNOOFFNNH●ステム -trectinib（-トレクチニブ）［抗悪性腫瘍薬］●ステム「-trectinib」をもつ医薬品129AUTHOR修了2011～2012年 ルートヴィヒ・マクシミリアン大学ミュンヘンポスドク2013年 大塚製薬株式会社入社創薬化学研究に従事2018～2021年 Astex Pharmaceuticals（UK）（出向）2021～2022年 創薬戦略部ターゲット創薬研究室2022年より現職修了2001年 万有製薬株式会社入社創薬化学研究に従事2009年 大塚製薬株式会社入社創薬化学研究に従事2016年 創薬化学研究所マネージャー2016～2019年 Astex Pharmaceuticals（UK）（出向）2019年より現職NH定義： tropomyosin receptor kinase （TRK） inhibitors（トロポミオシン受容体キナーゼ阻害薬）1．Entrectinib（エヌトレクチニブ、中外製薬、2019年承認）2． Larotrectinib（ラロトレクチニブ、バイエル薬品、2021年承認） トロポミオシン受容体キナーゼ（TRK）阻害薬を定義するステムとして「-trectinib」がある1）。受容体型チロシンキナーゼであるTRKは、神経栄養因子と結合するとリン酸化され、中枢および末梢における神経細胞の分化や生存維持に関するシグナルを伝達する。種々のがんでは、TRK遺伝子と種々のパートナー遺伝子との融合遺伝子（NTRK融合遺伝子）が生じ、このNTRK融合遺伝子が恒常的にキナーゼ活性を発現して、NTRK融合遺伝子陽性細胞をがん化させる。TRK阻害薬は、TRK融合タンパク質のリン酸化を阻害し、下流のシグナル伝達分子のリン酸化を阻害することにより、NTRK融合遺伝子陽性の腫瘍に対し増殖抑制作用を示す。ステム「-trectinib」をもつ医薬品として、日本ではエヌトレクチニブ（ロ ズリートレクⓇ）、および、ラロトレクチニブの硫酸塩（ヴァイトラックビⓇ）が、承認・販売されている。エヌトレクチニブは、TRK融合タンパク質およびROS1融合タンパク質等のリン酸化を阻害し、腫瘍増漆島達哉（うるしま たつや）2011年 東京理科大学工学研究科工業化学専攻博士課程長瀬剛（ながせ つよし）2001年 九州大学工学研究科物質創造工学専攻博士課程Entrectinib（エヌトレクチニブ）宮田 直樹（名古屋市立大学）Copyright © 2022 The Pharmaceutical Society of Japan周藤俊樹（すどう としき）1993年 神戸大学大学院農学研究科修了1993年 大塚製薬株式会社徳島研究所入社2006年 探索第一研究所所長2008年 医薬品事業企画部長2014年 Astex Pharmaceuticals（UK）, Vice President （出向）2016年 執行役員研究部門統括2017年 取締役研究部門担当2022年より現職、Astex Pharmaceuticals会長兼任殖抑制作用を示す。また、ラロトレクチニブの硫酸塩もNTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形がんを効能・効果として承認されている。なお、ステム「-trectinib」には、チロシンキナーゼ阻害薬を定義するステム「-tinib」2）が含まれている。1） ステム「-trectinib」は、USAN評議会が定義したステムであり、WHOのINN専門家協議は未だ正式なステムとして認めていない。2） 「医薬品の名前：ステムを知ればクスリがわかる」じほう p180（2013）Copyright © 2022 The Pharmaceutical Society of Japanステム手帖-17
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