〔SUMMARY〕1．はじめに2． アステックスについて124MEDCHEM NEWS 32（3）124-129（2022）Keyword Fragment-based drug discovery, FBDD, X-ray crystal structure, Cryo EM＊1 大塚製薬株式会社 大阪創薬研究センター 探索合成研究所 研究員 ＊2 大塚製薬株式会社 創薬化学研究所 所長 Head, Medicinal Chemistry Research Laboratories, Otsuka Pharmaceutical, ＊3 大塚製薬株式会社 取締役 研究部門担当（兼）大阪創薬研究センター長 漆島達哉Tatsuya Urushima＊1・長瀬剛Tsuyoshi Nagase＊2・周藤俊樹Toshiki Sudo＊3 アステックス社（Astex Pharmaceuticals）は、タンパク質のX線構造解析と計算化学をコア技術としたフラグメント創薬（Fragment-based drug discovery：FBDD）のパイオニアベンチャーである。2013年に大塚製薬が買収して以降は大塚製薬の英国創薬研究所として創薬活動を継続し、これまで大塚製薬から多数の研究者が出向し両社の協業推進に努めている。本稿ではアステックスの拠点である英国ケンブリッジについて、またアステックスの創薬技術であるフラグメント創薬とその最近の展開と成果を紹介したい。 アステックスは、英国ケンブリッジで1999年に、ケンブリッジ大学のSir Tom Blundell教授、Chris Abell 1999年に英国ケンブリッジにバイオベンチャーとして創業したアステックス社は、現在では主流となったフラグメント創薬（FBDD）を長らく牽引してきた。アカデミアやビッグファーマとの多くの協業により、近年立て続けに新薬が上市、または臨床試験が進み、FBDDとアステックス社の存在感を発展させてきた。2013年の大塚製薬による買収以降も企業文化をそのままに、疾患分野、FBDD技術の適用範囲を拡大している。ここではアステックス社が位置するケンブリッジとアステックス社、FBDDについて紹介する。Founded in 1999 in Cambridge, UK, as a biotech venture, Astex has long been a leader in fragment-based drug discovery （FBDD）, which has now become mainstream of drug discovery. A number of collaborations with academia and big pharma have resulted in a series of new drugs being launched and progressing in clinical trials in recent years, developing the presence of FBDD and Astex. Since its acquisition by Otsuka Pharmaceutical in 2013, the company has maintained its culture and expanded the scope of its disease areas and FBDD technology. This section introduces Cambridge, where Astex is located, Astex itself and FBDD.教授、Harren Jhoti博士（現CEO）によって創業され、標的タンパク質の構造情報を用いて薬剤設計、最適化を進めるStructure Based Drug Discovery、その中でもフラグメントと呼ばれる極小単位の有機化合物から薬分子まで成長させるフラグメント創薬（FBDD）に特化した創薬ベンチャーである。ベンチャーキャピタル等からの外部資金を獲得しつつ、ノバルティス社、ジョンソン・エンド・ジョンソン社、アストラゼネカ社、GSK社など世界のビッグファーマやアカデミアとのコラボレーションを通して成長した。これらの創薬研究によって創製されたKISQALI®、BALVERSA®、INQOVI®などの抗がん剤が欧米で承認され、現在も複数の化合物が臨床開発ステージに上がっている。2013年に大塚製薬は創薬研究プラットフォームの強化とオンコロジー領域の開発品の獲得を目的にアステックスを買収した。大塚製薬はアステックスの歴史、文化を尊重し、買収後も従来の研究スタイルを継続するように支援してきた。現在では大塚製薬の日本（徳島・大阪）、米国（ボストン）、英国（ケンブリッジ）、中国（上海）の4ヵ国でのグローバルサテライト研究体制の英国創薬研究所として活動し、自社創薬研究のみならず、アカデミア、大塚製薬以外の企業との協業により創薬研究を行っている。買収後もキーパーソンは退職することなくアステックスで研究活動を継続しており、CSOのDavid Rees博士はRoyal Society Research Scientist, Department of Exploratory Chemistry, Otsuka Pharmaceutical, Co., Ltd.Co., Ltd.Executive Director, Board Member, Head of Otsuka Drug Discovery, Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.Fragment-based Drug Discovery at Astex Pharmaceuticalsアステックス社におけるフラグメント創薬研究
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