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Phenothiazine

 

フェノチアジン

代表的な統合失調症治療薬であるフェノチアジン系薬物の基本骨格。ドパミンD2受容体遮断が主作用といわれている。1952年にクロルプロマジンが開発されて以来多くの誘導体が合成された。その結果、フェノチアジン環2位に電子求引性置換基があると活性が上昇し、N10位にはメチレン3個を介した第三級アミンの置換基が有効であることが示されている。骨格の窒素原子を持たないチオチキセンやクロルプチキセンも統合失調症治療薬として用いられているが、イオウ原子を他に置換すると活性はほぼ消失する。代表的薬物としてクロルプロマジン以外に、フェルフェナジン、プロクロルペラジンがある。

(2007.10.23 掲載)


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