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PDE

 

ホスホジエステラーゼ、 phosphodiesterase

細胞セカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP (cAMP)およびサイクリックGMP (cGMP)を分解しそれぞれ5’-AMP, 5’-GMPとする酵素。cAMPcGMPシグナル伝達を調節しており、哺乳類では11種類のファミリーを形成している。ホスホジエステラーゼPDE)阻害薬は細胞内でcAMPcGMPの分解を抑制しその濃度を高める。カフェイン、テオフィリンは非選択的なPDE阻害薬であり、その他選択的PDE阻害薬はさまざまな疾病の治療に使われている。PDE3は主に血小板・心臓・血管平滑筋に存在し、PDE3阻害薬であるミルリノンは急性心不全治療薬、シロスタゾールは慢性動脈閉塞症の治療薬である。PDE5は血管平滑筋などに存在し、PDE5阻害薬であるシルデナフィル(バイアグラ)は局所血流量を増大させ男性機能障害(ED)、肺高血圧症の治療薬となっている。(2007.3.9 掲載)(2014.7.更新)


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