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消化管粘膜，腎尿細管上皮[[細胞]]，脳血管内皮[[細胞]]（[[血液脳関門]]）などで、異物、薬物などを[[細胞]]外へ排出するABCトランスポータファミリーの一つ。薬物の[[生物学的利用能]]や薬物の標的組織への[[分布]]に影響を与える。[[細胞]]内ドメインに[[ATP]]結合領域(ABC)を2個もち、この加水分解エネルギーを利用する。[[P糖タンパク質]]をコードするヒト[[遺伝]]子はMDR1(ABCB1)と呼ばれ、マウス、ラットではmdr1aとmdr1bが対応する。[[P糖タンパク質]]は抗がん剤に対するがん[[細胞]]の耐性化機構の一つとして発見されたが、その後、正常組織の腎近位尿細管、肝臓の毛細胆管や腸管の管腔側膜、脳と精巣の毛細血管内皮[[細胞]]などでもみいだされた。[[P糖タンパク質]]は比較的脂溶性の高いカチオン性物質を基質とするが、その基質認識性は広い。消化管粘膜の[[P糖タンパク質]]は，薬物を管腔側に排出し，また，脳血管内皮[[細胞]]の[[P糖タンパク質]]は，薬物の脳組織内への[[分布]]を制御している。[[マクロライド]]系抗菌薬，[[アゾール]]系抗菌薬などによる阻害やリファンピシンによる誘導を受ける。[[遺伝]]的多型も存在し、機能には個体差があるとされている。(2005.10.25 掲載）（2009.8.12 改訂）