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HMG-CoA還元酵素阻害剤

 

高脂血症薬の一つ.コレステロール生合成系の律速酵素であるHMGCoA還元酵素を阻害することにより,細胞コレステロールプールの減少,細胞膜上LDLレセプター数の増加が起り,血中LDL-コレステロールレベルが低下する.HMG-CoA還元酵素阻害剤の投与によりHMG-CoA還元酵素は強いフィ-ドバックにより、HMG-CoA還元酵素の合成が亢進されるので、コレステロ-ル合成自体がどれほど低下しているかは明確ではない。作用機序の異なる抗高脂血症薬であるフィブラート系薬剤との併用により横紋筋融解症が現れることがある.CYP3A4により代謝されるため,本酵素の活性を変動させる医薬品や食品との相互作用に注意する.代表的な薬剤としてプラバスタチン,シンバスタチン,アトルバスタチンなどがある.欧米での大規模介入試験により、HMG-CoA還元酵素阻害剤虚血性心疾患および総死亡率を低下させることが証明されている。(2005.10.25 掲載)(2009.1.16 改訂)


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