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Ciclosporin

 

cyclosporin A

アミノ酸11個からなる疎水性の環状ポリペプチドで代表的な免疫抑制薬である.天然に最も多いものがシクロスポリンAである。肝・腎・骨髄移植時の拒絶反応抑制や再生不良性貧血,ネフローゼ症候群などに用いられる.T細胞において細胞質内のシクロフィリンと複合体を形成してカルシニューリンの活性化を阻害し、インターロイキン-2などのサイトカインの産生を抑える.ヘルパーT細胞の活性化を阻害するがサプレッサーT細胞の活性化は抑制しない. CYP3A4により代謝されることから,本酵素の活性に影響を与える多くの医薬品・食品(マクロライド系抗生物質カルシウム拮抗薬,リファンピシン,フェニトインなど)との相互作用が知られている.副作用として多毛、歯肉増殖、神経症状(頭痛、感覚異常)、腎毒性、高脂血症、高血圧、消化器症状(悪心、嘔吐)がある。(2005.10.25 掲載) (2009.8.12 改訂)


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