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Barbital

 

バルビツール

バルビツール酸系薬は、ベンゾジアゼピン系と並ぶ代表的な中枢神経抑制作用を持つ薬。IUPAC命名法では基本骨格の名称はpyrimidine-2,4,6(1H,3 H,5 H)-trioneとなる。すでに5000以上の誘導体が合成され、50以上の化合物が市販された。Cl-チャネルであるGABAA受容体に作用して、GABAの作用を増強する。代表的な薬物としてはフェノバルビタール、アモバルビタールなどがある。ベンゾジアゼピン系薬物もGABAA受容体に作用するが、作用点が異なるために両薬物の構造に類似性は認められない。5位に2つのアルキル基あるいはアリール基が置換していることが活性発現に重要であり、ここの置換基の脂溶性と薬物の効果に相関が示されている。

(2007.10.23 掲載)(2014.7.更新)


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