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逆活性化薬

 

inverse agonist

受容体に結合し構成的活性を減弱させる物質。一般に,受容体は不活性型で存在し,アゴニストと結合することにより活性型に変化し機能発現する.しかしながら,ある種の受容体(たとえばGABA受容体)はアゴニストが存在しなくても不活性型と活性型の平衡で共存し、細胞内シグナルを活性化している.このとき一般的なアゴニストは活性型受容体に結合することにより不活性型と活性型の平衡を活性型優位の方向にずらしよりシグナルを増幅する.競合アンタゴニストは,アゴニストとの結合を妨げ、アゴニストによる受容体の活性化を妨げるが、活性型/不活性型の平衡は変えない。一方,逆作動薬は不活性型受容体への親和性が高く,平衡を不活性型受容体優位の方向へずらし、細胞内シグナルの発生を抑制する。(2005.10.25 掲載) (2009.1.16 改訂)


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