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薬物の血中から脳内への移行を制限する機能。[[アミノ酸]]や[[グルコース]]などの神経活動のエネルギー源となる栄養素は脳内に選択的に輸送されるが、多くの物質は脳内に自由に入るわけではない。[[BBB]]は解剖学的には脳毛細血管で内皮[[細胞]]同士が密着結合していることによるとされている(tight junction)。水溶性の高い物質あるいはタンパク質などの大きな分子はこの関門を透過し難いが、脳毛細血管に発現している多くのトランスポーターによって、栄養素（[[グルコース]]、[[アミノ酸]]、ヌクレオチドなど）は選択的に[[血液脳関門]]を透過する。また、脳毛細血管内皮[[細胞]]に発現する[[P糖タンパク質]]などの[[排泄]]トランスポーターが毒物・薬物を内皮[[細胞]]内から血中へ汲み出すことが知られている。(2005.10.25 掲載）