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排泄

 

Elimination

薬物またはその代謝物が,体内から除去される過程。主な経路は尿と胆汁であるが、揮発性の麻酔薬の呼気中への排泄もある。乳汁を介した排泄は,母親よりも,乳児にとって重要になることがある

腎は,排泄の主要な器官であり,血漿タンパク質と結合した薬物は濾過されず、濾過液には非結合型薬物(及び代謝物)のみが含まれる。近位尿細管に入った糸球体の濾液のpHは,4.5~8.0と多様であり、薬物の排泄速度に大きな影響を与える可能性がある。非極性の弱塩基や弱酸の非イオン体は,尿細管尿から再吸収されやすい傾向がある。例えば、弱酸の化合物は、尿の酸性化により再吸収が増加(排泄が減少)し、尿のアルカリ性化においては再吸収が減少(排泄が増加)する。

分子量300以上の薬物や,極性基と親油性基をもつ薬物には,胆汁中に排泄されやすいものがある。抱合体,特にグルクロン酸抱合体は、能動的な分泌過程を経て,濃度勾配に逆らって胆道系の上皮を通過して輸送され、胆汁に排泄される。胆汁に分泌された薬物は,腸から再吸収され腸肝循環することがある。腸へ排泄された薬物抱合体も,加水分解された後、薬物が再吸収されるときは腸肝循環をする。(2008.1.17 掲載)


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