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不競合的アンタゴニスト

 

(uncompetitive antagonist)

 ある種のポリアミン類は開口チャネル阻害薬としてイオンチャネルに結合することでイオンの流れを遮断し,アンタゴニスト作用を示す.ジョロウグモの毒であるJoro spider toxinや,カリバチの毒の人工類縁体であるphilanthotoxin-7,4などが知られており,後者はGluA1/GluA2サブタイプに作用することが見いだされている.1) しかしながら不競合的アンタゴニスト/AMPA受容体の複合体の構造生物学的研究は全く進んでいない.これらは高活性であるが選択性に乏しく,GluK2にも作用する. 1) Nilsen A. et al., J. Am. Chem. Soc., 129, 4902―4903(2007).(2014.11.FYI)


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