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ルールオブファイブ

 

医薬品の経口吸収性を規定する物理化学的特性として,水に対する溶解度と膜透過性の2種類が知られており,この両者のバランスが重要となる.薬理活性の上昇のみを指標として一連の化合物合成を行うと経口吸収性が悪い,いわゆる薬らしさが乏しい化合物群にしばしばたどり着く.これを防ぐために,Lipinskiにより考え出された有機合成上のヒントが下記のルールオブファイブであり,5あるいはその倍数が基準値として使われる.厳密なものではなく,記憶に留めやすいように工夫された大まかな経験則である.

 1)水素結合供与体が5個以下

 2)水素結合受容体が10個以下

 3)分子量が500以下

 4)分配係数がLogPとして5以下

(2009.9.30 掲載) [FYI用語解説(ファルマシアVol.44,No.9)より転載]


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