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ペプチドミメティクス化

 

 生理活性天然ペプチドの構造を模倣(ミミック:mimic)した合成化合物を調製し,ペプチドの活性や安定性を改善することを指す.具体的には,様々な非ペプチド性の部分構造を組み合わせて,ペプチド固有の配座と側鎖官能基の位置ならびに化学的性質を再現する化合物を設計する.また,安定性や膜透過性を高めるために,アミド結合等価体を用いてペプチド主鎖を改変する.主な構造要素として,複素環や環状化合物のように剛直な土台,非天然アミノ酸,D-アミノ酸,各種官能基の等価体が利用される.酵素阻害剤,受容体リガンドの設計にしばしば用いられる手法.(2014.11.FYI)


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