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　L-ヒスチジンからヒスチジンデカルボキシラーゼにより脱炭酸されて生成する生体[[アミン]]。ほとんどは組織の[[肥満]][[細胞]]（マスト[[細胞]]）と血液中の好塩基性拍血球に、ごく一部が神経にも存在する。[[肥満]][[細胞]]からは、抗原刺激により[[細胞]]膜上の[[IgE]][[受容体]]を介して、あるいは物理的刺激、化学的刺激、薬物などで遊離される。H1-H4の4種類の[[ヒスタミン]][[受容体]]が知られている。いずれも7回膜貫通型[[受容体]]([[GPCR]])である。H1[[受容体]]はGq/11タンパクを介してホスホリパーゼCと共役する。内皮[[細胞]]からのNO、PGI2など血管弛緩因子の放出、[[血管透過性]]の亢進、気管支平滑筋の収縮、消化管の収縮などの作用を発揮する。H2[[受容体]]はGsタンパク質と共役しアデニル酸シクラーゼを活性化し[[cAMP]]を生成する。胃の壁[[細胞]]からの酸分泌を促進する。H3[[受容体]]は中枢[[ヒスタミン]]神経のシナプス前部にあり、[[ヒスタミン]]の遊離を調節する自己[[受容体]]として見出された。(2005.12.15 掲載） （2009.1.16 改訂）