「アロステリック」は「別の場所」を表す．アロステリックサイトは，アロステリック薬の結合を引き金として，タンパク質の構造に微妙な変化をもたらす．このとき，タンパク質に対するリガンドがオルソステリック（真の場所）に結合すると，このタンパク質の本来の生物機能に変化が認められる（アロステリック効果）．アロステリックサイトに結合する化合物自体は，タンパク質の機能に影響を及ぼさない．例えば抗不安薬ジアゼパムは，GABA受容体におけるGABAの作用を増強させるアロステリック薬である．アロステリックサイトは，オルソステリックサイトへの従来のアプローチに加え，新薬開発に新たな場を提供するとして注目されている．（2014.11.FYI）