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プロドラッグ

 

pro-drug

体内で代謝されてから作用を及ぼすタイプの薬。高い薬理活性をもつ化合物でも、投与した後消化管内や肝臓で分解され、最終的に体内中の有効成分が、かなり少なくなってしまう場合がある。そこで、体内あるいは目標部位に到達してから薬理活性をもつ化合物に変換され、薬理効果を発揮(活性化)するように化学的に修飾された薬がプロドラッグであり、消化管吸収性、組織移行性、組織選択性、化学的安定性などの向上を期待している。たとえば,脂溶性の増加を期待してカルボン酸をエステル化したプロドラッグは、経口投与されると、腸管壁から吸収され、腸管壁内、血漿中、そして肝のエステラーゼにより加水分解され代謝活性化される。インドメタシンファルネシルは、副作用である胃腸障害を軽減するために開発された非ステロイド性抗炎症薬インドメタシンプロドラッグである。プロントジル(サルファ剤第一号。現在日本では発売されていない)のように後の解析からプロドラッグであることが明らかになっているものもある。(2009.1.16 改訂)


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