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サルファ剤

 

Sulfa Drug

4-アミノベンゼンスルホンアミド(スルファニルアミド)骨格を有する代表的化学療法薬で、作用機序は葉酸合成の最初の段階の阻害。すなわち、4-アミノベンゼンスルホンアミドがパラアミノ安息香酸(PABA)に類似した構造を持ち、PABAとの拮抗により葉酸合成を阻害してプリン合成を抑制する。微生物は葉酸を生合成して用いているので、葉酸合成が阻害されると生育できない。しかし、動物はもともと葉酸を合成できず、食餌中から摂取するのでサルファ剤の影響を受けない。サルファ剤の歴史は1935年にプロントジルに抗菌作用が見出されたことから始まるが、プロントジルは生体内で変換されて4-アミノベンゼンスルホンアミドとなり作用していた。

(2007.10.23 掲載)


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